抗凝血酶III（ATIII）是單鏈糖蛋白，分子量為58,000。它是絲氨酸蛋白酶抑制劑（絲氨酸蛋白酶抑制劑）超家族的成員，被認為是凝血級聯反應中重要的抑制劑（1,2）。ATIII抑制廣泛的絲氨酸蛋白酶，包括凝血酶，因子IXa，Xa和XIa，激肽釋放酶，纖溶酶，尿激酶，C1酯酶和胰蛋白酶。抑制機制涉及在蛋白酶的活性位點和ATIII的易斷裂鍵（Arg 385-Ser 386）之間形成穩定的1：1復合物。凝血酶的活性位點絲氨酸已顯示與ATIII的P1氨基酸（Arg 385）形成共價中間體。肝素可不同程度地提高ATIII對絲氨酸蛋白酶的抑制率。如果是凝血酶抑制劑或Xa因子抑制劑，在肝素存在下，與ATIII的相互作用增強了3個數量級。ATIII與肝素之間的相互作用涉及肝素上的硫酸化和非硫酸化單糖單元的*序列，以及ATIII上的關鍵賴氨酸殘基。已經證明了ATIII與血管內皮上的類肝素結構的結合，并顯示出增強了對因子IXa，Xa和凝血酶的抑制。

ATIII也可以在補體級聯反應中起作用。已經證明了ATIII與血清中的液相補體攻擊復合物的結合。另外，補體的S蛋白（膜攻擊復合物的抑制劑）干擾ATIII /凝血酶的相互作用。

通過肝素-瓊脂糖親和色譜法從新鮮的冷凍血漿中制備ATIII（3）。純化的蛋白質以50％（體積/體積）的甘油/水的形式提供，應儲存在-20°C下。通過SDS-PAGE分析確定純度。