AptaFluor® HTS Assays

bellbrooklabs AptaFluor®HTS分析

BellBrook的AptaFluor®檢測平臺利用適體的功能來加速藥物發(fā)現(xiàn)。新的AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法使用新穎的拆分適體方法，并具有TR-FRET讀數(shù)來測量甲基轉(zhuǎn)移酶活性。未來的檢測將采用多種檢測策略，以提供強大，易于使用的均相檢測進行藥物發(fā)現(xiàn)。

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定

AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測定法使用適體，可與甲基轉(zhuǎn)移酶反應(yīng)的產(chǎn)物SAH選擇性結(jié)合。核糖開關(guān)的精美親和力和選擇性與陽性TR-FRET信號相結(jié)合，能夠以的靈敏度篩選和分析組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶。

通過TR-FRET讀數(shù)直接檢測SAH

AptaFluor海報演示

基于微生物核糖開關(guān)的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶的同質(zhì)通用酶分析

利用適體開發(fā)具有TR-FRET讀數(shù)的均質(zhì)VEGF檢測

除了我們的AptaFluor HTS分析外，Bellbrook Labs還提供以下產(chǎn)品和服務(wù)，以協(xié)助藥物發(fā)現(xiàn)過程：

AMP ² / GMP ²分析

GDP分析

激酶測定

Transcreener® AMP²/GMP² Phosphodiesterase Assay

關(guān)于Transcreener AMP ² / GMP ² PDE分析試劑盒

使用任何前體底物（包括cAMP，cGMP，ATP或NAD）檢測任何產(chǎn)生AMP / GMP的酶（例如，連接酶，合成酶，磷酸二酯酶）。它是直接檢測未標(biāo)記的AMP或GMP的活性測定方法。即不使用偶聯(lián)酶。該方法簡單且經(jīng)過HTS驗證：運行酶反應(yīng)，添加檢測試劑，并在任何多模式讀板器上讀取遠紅色的FP或TR-FRET信號。

XMP酶產(chǎn)品（包括AMP，GMP和CMP）從高度選擇性的抗體中替代了熒光示蹤劑，從而導(dǎo)致了熒光變化。兩種測定均使用遠紅色示蹤劑，可減少化合物干擾并提供可靠的比率讀數(shù)。通過簡單，可靠且可用于HTS的測定方法，輕松測量環(huán)狀核苷酸磷酸二酯酶的活性。

通用AMP / GMP檢測磷酸二酯酶

FP AMP / GMP分析-了解更多

TR-FRET AMP / GMP分析-了解更多信息

一種測定法...數(shù)百個目標(biāo)

該套件可與PDE一起用于：

• Ligases：Ub和SUMO Ligas，DNA和RNA Ligas
• 合成酶：酰基輔酶A合成酶，氨基酰基tRNA合成酶，NAD合成酶
• 磷酸二酯酶：cAMP，cGMP
• 唾液酸轉(zhuǎn)移酶：（CMP檢測）
• 蛋白質(zhì)脫羧酶
• 核酸外切酶，例如CD39， CD73和ENPP1

應(yīng)用領(lǐng)域

• 測量酶活性
• 篩選抑制劑復(fù)合化合物庫
• 確定抑制劑的選擇性
• 衡量抑制劑的效力
• 抑制劑停留時間測量

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本案例研究使用跳躍稀釋法和Transcreener®AMP2 / GMP2 FP測定法確定PDE抑制劑的停留時間。

測量各種目標(biāo)抑制劑的效力

特征

• 直接從PDE反應(yīng)中檢測未標(biāo)記的AMP或GMP
• 易于使用：一步，簡單的混合和讀取格式
• 穩(wěn)健性：初始速度反應(yīng)的Z'> 0.7
• 干擾更少：遠紅色熒光使化合物干擾小化
• 非放射性測定技術(shù)
• 可用于FP或TR-FRET讀數(shù)
• 較寬的底物濃度范圍：1μM至1000 µM

大窗口靈敏測定

包含什么

遠紅FP和TR-FRET讀數(shù)在主要的多模式閱讀器上得到驗證

TranscreenerAMP²/GMP²磷酸二酯酶檢測試劑盒

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